Клинические испытания показали, что однократная доза препарата может снизить уровень липопротеина (а) на 94% почти на год.
Исследователи провели первые испытания на людях нового препарата леподисиран, сообщает портал «Зеркало».
Они обнаружили, что одна инъекция снижает уровень липопротеина (а) — «плохого» холестерина с генетической основой — до неопределяемого уровня в течение почти года. Потенциально препарат устранит фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний, пишет «Хайтек».
У холестерина липопротеина (а), или Лп (а) есть общие характеристики с холестерином липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), так называемым плохим холестерином. Как и холестерин ЛПНП, Лп (а) вызывает образование бляшек в артериях, уменьшая приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что делает его фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако поскольку высокие уровни Лп (а) передаются по наследству, на них практически не влияют физические упражнения, диета или лекарства. В настоящее время не существует методов лечения высокого уровня Лп (а).
Исследователи провели первые испытания на людях нового терапевтического препарата и обнаружили, что однократная инъекция препарата снижает уровень Лп (а) до неопределяемого уровня почти на год, нарушая механизм его производства.
Леподисиран представляет собой малую интерферирующую РНК (миРНК), которая блокирует информационную РНК, участвующую в производстве аполипопротеина (а), компонента, необходимого для сборки частиц Лп (а), который синтезируется в печени. Препарат присоединяется к сахару N-ацетилгалактозамину (GalNAc), что позволяет ему переноситься в клетки печени, обладающие рецепторами GalNAc.
Эксперимент показал, что уровень лекарства в крови испытуемых быстро повышался, — достигая пика через 10,5 часа, — и возвращался к исходному уровню в течение 48 часов. Ученые предположили, что это из-за быстрой транспортировки из кровотока в печень. При применении самой высокой дозы леподисирана, 608 мг, уровни Лп (а) в крови быстро снижались и к 29-му дню оставались неопределяемыми. Между 29-м и 281-м днями уровни оставались неизмеримыми, а затем незначительно повышались. При этом медианное снижение уровней Лп (а) наблюдалось на 29-й день. На 94% ниже исходного уровня на 48-й неделе.
Исследование, финансируемое Eli Lilly and Company, представили на научной сессии Американской кардиологической ассоциации в 2023 году, оно опубликовано в JAMA.
Ранее сообщалось, что создан первый в мире препарат, который не дает организму вырабатывать «плохой» холестерин.
Исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат мувалаплин, который снижает уровень липопротеина(а).
Исследователи разработали первый в мире пероральный препарат для борьбы с формой холестерина, которая ранее не поддавалась лечению и во многом обусловлена генетикой. Это затрудняет контроль его уровня с помощью физических упражнений, диеты или других факторов образа жизни. По этой же причине на «плохой» холестерин плохо влияют специальные препараты — статины. Речь идет о липопротеине (а) или Лп (а). Лп(а) — это разновидность холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Он липкий, поэтому увеличивает риск закупорки и образования тромбов (атеросклероза) в артериях.
Чтобы решить проблему, исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат — мувалаплин (mulvalaplin), который прерывает способность организма вырабатывать Лп(а).
Лп(а) состоит из одной молекулы ЛПНП-частицы, содержащей аполипопротеин В100 (апо В100), и одной молекулы гликопротеина — аполипопротеином(а) или апо(а). Мулвалаплин нарушает взаимодействие между апоВ100 и апо(а), что приводит к снижению уровня Лп(а).
Всего в исследовании приняли участие 114 участников; 89 человек получали мувалаплин, а 25 — плацебо. Эксперимент проводили в два этапа. В первой части оценивали эффект только одной дозы мувалаплина с возрастающим шагом от 1 мг до 800 мг у здоровых участников со средним возрастом 29 лет. Во второй части — эффект однократной суточной дозы с возрастающим шагом 30 мг до 800 мг. Здоровые участники принимали препарат в течение 14 дней, средний возраст субъектов исследования составил 32 года и у них были повышенные уровни Лп(а) в плазме.
Исходные уровни Лп(а) и холестерина ЛПНП измеряли в начале исследования и наблюдали влияние мувалаплина на его уровни. Исследователи наблюдали снижение уровня Лп(а) по сравнению с исходным уровнем уже на второй день, когда участники получали несколько доз. Снижение Лп(а) составляло от 64% до 65% при дозах 100 мг и более на 14 и 15 дни. О смертельных исходах или серьезных нежелательных явлениях не сообщалось.
Ученые отмечают ограничения исследования, а именно то, что это было небольшое исследование первой фазы. Потребуются более крупные и длительные клинические исследования в более разнообразных популяциях.
Исследование опубликовано в журнале JAMA Network.
Президент Литвы Гитанас Науседа и премьер-министр Гинтаутас Палуцкас во вторник выразили соболезнования в связи со смертью четвертого американского солдата, тело которого было
ПодробнееКомандование Вооруженных сил США в Европе и Африке сообщило во вторник, что на полигоне Пабраде в Швенчёнском районе обнаружено тело четвертого американского солдата.
ПодробнееПосле того, как Беларусь сообщила о задержании на своей территории гражданина США, Служба охраны...
Американская военная бронемашина, поднятая из болота на полигоне в Пабраде, подготовлена к вывозу....
Советник президента Литвы Гитанаса Науседы по национальной безопасности говорит, что гарантии НАТО...
Честно говоря, наблюдать за действиями американских политиков высшего эшелона власти интереснее, чем смотреть самый крутой детектив, но иногда хочется...
ПодробнееВчера узнала, что трехлетний соседский ребенок отравился бытовой химией, ему было любопытно попробовать на вкус жидкость из яркой баночки. Повредил слизистую...
ПодробнееНа фоне бурной международной жизни, в которой наши власти принимают посильное участие, сходу
Если вы думаете, что литовский истеблишмент больше всего волнуют вопросы обороны или, на худой
В минувшее воскресенье побывал на детском празднике (внучатому племяннику исполнилось 5 лет), но
Всё это было бы смешно, когда бы не было так грустно.
Ни разу эксперты, специализирующиеся на предсказаниях политического будущего планеты, не были в
С вами так не случалось, когда радостное событие государственного масштаба может конкретно вас
Итак, после картины маслом, на которой изображалось наше беззаботное будущее в случае победы сил
Безусловно, главным событием недели для мировой политической элиты явилось торжественное
Кажется, фортуна преподнесла нам в начале года поистине царский подарок. В одном из замурованных
Литовскому национальному музею в этом году исполняется 170 лет. За это время он превратился из классического хранилища артефактов в динамичное пространство...
ПодробнееОладьи из кольраби, салат из кольраби и яблок с горчичной заправкой, суп из кольраби, индейка с...
Теплый салат с кускусом, овощами и руколой, сырный суп с овощами, порционные рагу из смеси овощей,...
Блинчики с вареной сгущенкой, блины овсяные, ржаные блинчики с творожным сыром, сырные блины,...
Командование Вооруженных сил США в Европе и Африке сообщило во вторник, что на полигоне Пабраде в
Президент Литвы Гитанас Науседа и премьер-министр Гинтаутас Палуцкас во вторник выразили
Советник президента Литвы Гитанаса Науседы по национальной безопасности говорит, что гарантии НАТО
Литовский премьер Гинтаутас Палуцкас говорит, что ведомства страны и зарубежные партнеры
Министр обороны Литвы Довиле Шакалене говорит, что проверяются все версии относительно пропавших
На границе Литвы с Беларусью за минувшие сутки пограничники развернули 22 нелегальных мигрантов,
Во вторник в ознаменование 11 марта — Дня восстановления независимости Литвы — в столице пройдут
В Вильнюсе в воскресенье около 50 белорусов собрались на акцию протеста возле Посольства Беларуси
Самолеты венгерской авиакомпании Wizz Air с июля будет летать из Вильнюса в столицу Венгрии
ОВЕН Бдительный и тщательный В делах дома, семьи, недвижимости и семейного бизнеса проявляйте активность с оглядкой. Обратите внимание на дела прошлого,...
Подробнее
